降脂药的种类及作用原理
1.他汀类药物 又称羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂,常用的有普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、瑞舒伐他汀等,是20世纪80年代后期崛起的一类降血脂药物。
作用原理:这些药物通过抑制胆固醇生物合成的限速酶,减少细胞内游离胆固醇,反馈性上调细胞表面低密度脂蛋白受体的表达,加速了循环中极低密度脂蛋白残粒和低密度脂蛋白的清除,降低总胆固醇、低密度脂蛋白的血浆浓度。同时也中度提高高密度脂蛋白和降低甘油三酯血浆浓度。主要适用于高胆固醇血症,对轻、中度高甘油三酯血症也有疗效。
2.贝特类药物 又称氯贝丁酯类和苯氧乙酸类和纤维酸类,常用的有氯贝丁酯、苯扎贝特、非诺贝特、吉非贝齐等。
作用原理:这类药物增加脂蛋白活力,使富含甘油三酯的脂蛋白分解代谢加速。主要适用于高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
3.烟酸及烟酸衍生物类药物 属B族维生素,有烟酸、阿昔莫司等。烟酸毒性和不良反应很大,原为二类药物已被降为三类药物。而阿昔莫司,其结构和作用与烟酸类似,但无烟酸的不良反应,而降脂作用比烟酸强20倍。
作用原理:这类药物可能与抑制脂肪组织的分解和减少肝脏极低密度脂蛋白合成和分泌有关,可降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白。烟酸还可以升高高密度脂蛋白水平,机制不清。
4.胆酸螯合树脂类药物 又称胆酸隔置剂,有考来烯胺(消胆胺)、考来替泊、降胆灵、降胆葡胺等,为国外较早使用的降血脂药物,但是由于其较多的不良反应,在国内市场不多见。
作用原理:这类药物通过阻滞胆酸或胆固醇从肠道吸收,使其随粪便排出,使肝细胞内游离胆固醇含量减少。通过肝细胞自身调节机制加速血中低密度脂蛋白分解代谢降低胆固醇和低密度脂蛋白。仅适用于单纯高胆固醇血症。
5.鱼油制剂 Omeg a-3脂肪酸,有二十五碳五烯酸和二十二碳六烯酸。
作用原理:这类药物可能通过抑制肝合成极低密度脂蛋白起作用,有轻度降低甘油三酯和开高高密度脂蛋白作用,主要适用于轻度的高甘油三酯血症,对胆固醇和低密度脂蛋白无影响。
6.其他 包括不饱和脂肪酸类、多糖类、酶制剂类、普罗布(丙丁酚)、泛硫乙胺、中药制剂等。不饱和脂肪酸类药物有鱼油烯康、多烯康等,此类药物是90年代才开发的新型降血脂药物。多糖类药物有肝素、藻酸双酯钠、毛木耳多糖、降脂平、冠心舒、硫酸软骨素A等。酶制剂类药物有弹性酶、蝮蛇抗栓酶等。