第四章 男科常用药物

一、调整内分泌的药物

（一）尿促性素

1.药理毒理：主要具有促卵泡生成素（FSH）的作用，促进睾丸生成并分泌甾体性激素，促进男性曲细精管发育、造精细胞分裂和精子成熟。

2.药代动力学：本品肌注能吸收，血药浓度达峰时间为4~6小时，给药后血清雌二醇在18小时达峰，升高88%，静注150IU后，药物的Cmax为24IU/L，在15分钟达峰，消除为双相，主要经肾脏排泄，未见报道母乳中有分泌。

3.用法用量：肌肉注射，溶1~2ml灭菌注射用水。每次75IU，每周2~3次。

（二）绒促性素

1.药理毒理：本品含有hCG，具有LH活性。LH对男性的配子生长和成熟及性激素的产生是必需的。给予本品可以刺激睾丸间质细胞（Leydig），从而促进睾酮的产生。

2. 药代动力学：单次肌肉或皮下注射hCG后，男性会在约6小时后达到最大hCG血清水平，约80%的hCG主要通过肾脏代谢。hCG肌肉注射和皮下注射在吸收程度上是生物等效的，清除半衰期约33小时。根据推荐剂量和消除半衰期，预期不会发生蓄积。

3. 用法用量：将溶剂加入冻干物质后，配制后的溶液应缓慢肌肉或皮下注射。

（1）促性腺激素分泌不足的性腺机能减退，每次1000~2000IU，每周2~3次。如果主要主诉为与精液异常有关的低生育力，可能要每周2~3次给予含FSH（75IUFSH）的制剂。这种治疗要至少持续3个月，直至精子发生得到改善。在治疗期间，睾酮替代治疗应延缓。一旦有所改善，在某些患者单独采用hCG可能维持生精作用的改善。

（2）青春期延缓，每次1500IU，每周2~3次，至少使用6个月。

（3）隐睾症：2岁以下，每次250IU，每周2次，使用6周；2~6岁，每次500~1000IU，每周2次，使用6周；6岁以上：每次1500IU，每周2次，使6周。如有必要，重复进行治疗。

（三）十一酸睾酮

1. 药理毒理：睾酮是男性性器官和第二性征生长和发育必不可少的重要内源性激素，睾酮对成年男子的睾丸功能、附件结构以及性欲、身心健康、勃起能力、前列腺和精囊功能的维持不可缺少。性功能低下男子用本品后，睾酮、双氢睾酮和雄甾酮的血浆浓度呈临床显著增加，同时性激素结合球蛋白血浆水平降低。原发性性腺功能低下（促性腺激素分泌过多），男子使用本品治疗可以使促性腺激素水平恢复正常。

2.药代动力学：药物动力学：口服后，十一酸睾酮与亲脂性溶剂一起经肠道吸收进入淋巴系统，避免了肝脏的首过效应。在药物吸收过程中，十一酸睾酮部分的降解为十一酸双氢睾酮。药物由淋巴系统进入血浆，十一酸睾酮和十一酸双氢睾酮在血浆和组织中均水解，产生天然雄激素：睾酮和双氢睾酮。单次服用80~160mg后，血浆总睾酮水平呈临床显著性增加，服药4~5小时后达到血浆峰值水平40nmol/l（Cmax）；血浆睾酮可在较高水平维持至少8小时。睾酮和双氢睾酮通过正常途径代谢，主要通过尿液以本胆烷纯酮和雄酮排除。

3.用法用量：口服，每天40~120mg，分1~2次服用，至少连续4周以上。

（四）枸橼酸他莫昔芬

1.药理毒理：他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥

2.药代动力学：本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2α：7~14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2β大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

3.用法用量：每次10mg口服，每天2次。

（五）溴隐亭

1.药理毒理：本品是麦角的衍生物。是多巴胺D2受体激动剂，拮抗D1受体；可抑制垂体前叶的泌乳素的分泌，在某些肢端肥大症中抑制生长激素的分泌。

2. 药代动力学：口服后约28%经胃肠道吸收，由于在肝中代谢转变，仅有6%以原型进入体循环。在血液循环中90%~96%与白蛋白结合。单次口服2小时后血清中的泌乳素开始降低，而在8小时左右作用最强，持续约24小时。停药2个月后血泌乳素可回复至治疗前的水平，连续用药4个月可使血清泌乳素下降至最大程度。通常在治疗6~7周后，溢乳可明显减少，12~13周后溢乳可消失。

3.用法用量：口服。

（1）高泌乳素血症，常用起始量为1.25~2.5mg，一日1次；维持量为一日2~3次，每次2.5mg；溢乳明显减少往往需6~7周，完全停止则需12~13周。

（2）垂体泌乳素瘤，起始量为每日1.25mg，维持量为每日5~7.5mg，最大量每日为15mg。

二、补充维生素和微量元素的药物

（一）维生素E

1. 药理毒理：维生素E是一种基本营养素，确切功能尚不明，属于抗氧化剂，可结合饮食中的硒，防止膜及其他细胞结构的多价不饱和脂酸，使免受自由基损伤；保护红细胞免于溶血，保护神经与肌肉免受氧自由基损伤，维持神经、肌肉的正常发育与功能。亦可能为某些酶系统的辅助因子。

2. 药代动力学：50%~80%在肠道吸收（十二指肠），吸收需要有胆盐与饮食中脂肪存在以及正常的胰腺功能，与血中β-脂蛋白结合，贮存于全身组织，尤其是在脂肪组织中，贮存量可高达供4年所需，肝内代谢，经胆汁和肾排泄。

3.用法用量：口服，用量随缺乏程度而异，一次10~100mg，一日1~3次。

（二）维生素C

1.药理毒理：维生素C为抗体及胶原形成，组织修补（包括某些氧化还原作用），苯丙氨酸、酪氨酸、叶酸的代谢，铁、碳水化合物的利用，脂肪、蛋白质的合成，维持免疫功能，羟化与羟色胺，保持血管的完整，促进非血红素铁吸收等所必需。

2. 药代动力学：胃肠道吸收，主要在空肠，蛋白结合率低。以腺体组织、白细胞、肝、眼球晶体中含量较高。人体摄入维生素C每日推荐需要量时，体内约贮存1500mg，如每日摄入200mg维生素C时，体内贮量约2500mg。肝内代谢，极少量以原形或代谢产物经肾排泄。当血浆浓度大于14μg/ml时，尿内排出量增多。可经血液透析清除。长期大量服用维生素C会产生中毒现象，服用时应慎重。

3.用法用量：口服，根据需要而用量不同，每天100mg~5g，分1~3次服用。

（三）维参锌胶囊

1. 成分：每粒含人参0.125g，维生素E0.025g，花粉素0.025g，硫酸锌0.85mg。

2. 药理毒理：实验表明本品能延长果蝇及小鼠生命，延缓人胚肺二倍或纤维细胞的传代寿命和群体死亡时间，对过氧化脂质，超氧化物歧化酶有明显作用，并抑制单胺氧化酶。本品能促进骨髓细胞核酸及蛋白质代谢，提高大鼠睾丸及脑相对重量及小鼠常压耐缺氧。

3. 用法用量：口服，一次2粒，一日1~2次，三个月为一疗程。

（四）左卡尼汀

1. 药理毒理：左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍。

2.药代动力学：一次口服0.5g，健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5~2g，对健康受试者，其生物半衰期大约为2~15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合。左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径，静脉注射12小时内从尿中回收大约70%，24小时内大约回收80%，口服给药，尿中回收10%。

3.用法用量：口服。每日1~3g（1~3支），分2~3次服用。

（五）三磷酸腺苷二钠片（ATP）

1. 药理毒理：ATP为一种辅酶，是核苷酸衍生物，参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸以及核苷酸的代谢。当体内吸收、分泌、肌肉收缩及进行生化合成反应等需要能量时，三磷酸腺苷即分解成二磷酸腺苷及磷酸基，同时释放出能量，ATP能够穿透血—脑脊液屏障，能提高神经细胞膜性结构的稳定性和重建能力、促进神经突起的再生长。

2.药代动力学：ATP与戊糖在体内酶的作用下可以合成核酸；与磷脂胆胺在转胞苷酸酶的作用下能合成脑磷脂和单磷酸胞苷。本品在体内主要经肝代谢，少量经肾代谢排出。

3.用法用量：口服，一次1~2片，一日3次。用量可根据年龄及症状酌情增减。

三、抗生素

（一）环丙沙星

1. 药理毒理：环丙沙星具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对多重耐药菌也具有抗菌活性，对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性，对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

2.药代动力学：健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率为20%~40%。血消除半衰期（T1/2β）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%~50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。

3.用法用量：口服。常用量，一日0.5~1.5g，分2~3次。尿路感染，急性单纯性下尿路感染，一日0.5g，分2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染，每日1g，分2次，疗程7～14日。单纯性淋病，单次口服0.5g。

（二）氧氟沙星

1. 药理毒理：氧氟沙星具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对多重耐药菌也具有抗菌活性，对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性，对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

2.药代动力学：口服后吸收完全，相对生物利用度达95%~100%。血药达峰时间（Tmax）约为1小时。食物对本品的吸收影响很少。多次给药后稳态血药浓度（Css）约给药后第3天达到。血消除半衰期（t1/2β）约为4.7~7.0小时，蛋白结合率为20%~25%。吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。主要以原形自肾排泄，少量（3%）在肝内代谢。口服24小时内尿中排出给药量的75%~90%，尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。

3.用法用量：口服。急性单纯性下尿路感染，一次0.2g，一日2次，疗程5~7日；复杂性尿路感染，一次0.2g，一日2次，疗程10~14日；前列腺炎，一次0.3g，一日2次，疗程6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，疗程7~14日；单纯性淋病：一次0.4g，单剂量。

（三）罗红霉素

1.药理毒理：罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素，抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。

2.药代动力学：口服吸收好，血药峰浓度（Cmax）高，单剂量口服罗红霉素150mg后约2 小时达血药峰浓度（Cmax）为6.6~7.9mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期（t1/2）为8.4~15.5小时。

3.用法用量：空腹口服，一般疗程为5~12日。成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。

（四）多西环素

1.药理毒理：四环素类抗生素。多西环素为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多西环素作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

2. 药代动力学：四环素类药物易吸，并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中，以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。在1小时内给正常成年志愿者输入浓度为0.4mg/ml的多西环素100mg，平均峰浓度为2.5mg/ml，在2个小时内输入浓度为0.4mg/ml的多西环素200mg，平均峰浓度为3.6mg/ml。多西环素在正常人（肾清除率约为75ml/min）体内3天的肾排除量约为40%。肾功能不全者（肾清除率低于10ml/min）的排除量只有1%～5%。

3.用法用量：口服，每次0.1g，一日2次。

（五）美满霉素

1. 药理毒理：美满霉素为高效、速效、长效的半合成四环素新制剂，抗菌作用为该属中最强，抗菌谱与西环素相似。用于尿路、妇科及男性淋病。

2. 药代动力学：口服吸收迅速，且不受食物影响，分布广泛，在肝、肾、肺等组织中浓度较高，在脑及脑脊液中浓度比其他四环素族抗生素为高。t1/2=12.6小时。

3.用法用量：口服。小儿剂量：8岁以上首剂：4mg/kg，以后：2~4mg/（kg.次）；成人剂量：首次：0.2g，以后0.1g/次，1次/12小时；淋病：300mg，次服。

四、非甾体类消炎药

（一）吲哚美辛

1. 药理毒理：吲哚美辛为非甾体抗炎药，具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成，制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。

2.药代动力学：口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，血浆蛋白结合率约为99%。口服1～4小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4μg/ml，50mg时为2.8μg/ml；T1/2平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%～20%以原形排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出（每天可达0.5～2.0mg）。本品不能被透析清除。

3.用法用量：餐后30~60分钟口服，每次25mg，一日2~3次。

五、补肾补阳类药物

（一）复方玄驹胶囊

1.成份：玄驹、淫羊藿、枸杞子、蛇床子。

2.主治：温肾、壮阳、益精。用于肾阳虚，症见神疲乏力，精神不振，腰膝酸软，少腹阴器发凉，精冷滑泄，肢冷尿频，性欲低下，功能性阳痿。

3.用法用量：口服，一次2～3粒，一日3次。

（二）巴戟胶囊

1. 成份：巴戟天、何首乌、杜仲、肉苁蓉、续断、仙茅、金樱子、淫羊藿（叶）、覆盆子、当归、党参、熟地黄、枸杞子、甘草、黄芪、狗脊。

2.主治：补肾壮腰，固精止遗，调精，用于肾不足，命门火衰而致的神疲不振，阳痿不举或早泄，腰膝软弱，亦用于遗精滑泄，精冷而稀，夜尿频繁，月经不调、闭经。

3.用法用量：口服，一日3次，一次3粒。

（三）生精胶囊

1.成份：鹿茸、枸杞子、人参、冬虫夏草、菟丝子、沙菀子、淫羊藿、黄精、何首乌、桑椹、补骨脂、骨碎补、仙茅、金樱子、覆盆子、杜仲、大血藤、马鞭草、银杏叶。

2.主治：补肾益精，滋阴壮阳。用于肾阳不足所致腰膝酸软，头晕耳鸣，神疲乏力，男子无精、少精、弱精、精液不液化等症。

3.用法用量：口服，一次4粒，一日3次。

（四）五子衍宗丸

1.成份：枸杞子、菟丝子（炒）、覆盆子、五味子（蒸）、车前子（盐炒）。辅料为赋形剂蜂蜜。

2. 主治：补肾益精，肾虚精亏所致的阳痿不育、遗精早泄、腰痛、尿后余沥。

3.用法用量：口服。一次6g，一日2次。

六、活血化瘀类药物

（一）血府逐瘀口服液

1.成份：桃仁、红花、当归、川芎、地黄、赤芍、牛膝、柴胡、枳壳、桔梗、甘草。

2.主治：活血化瘀，行气止痛。用于瘀血内阻，头痛或胸痛，内热憋闷，失眠多梦，心悸怔忡，急躁善怒。

3.用法用量：口服，一次1支，一日3次，或遵医嘱。

（二）丹参片

1.成份：丹参、三七、冰片。

2.主治：活血化瘀，理气止痛。用于气滞血瘀所致的胸痹，症见胸闷、心前区刺痛；冠心病心绞痛见上述证候者。

3.用法用量：口服，一次0.75g，一日3次。

七、肾上腺皮质激素类药物

（一）泼尼松

1. 药理毒理：泼尼松具有抗炎及抗过敏作用，能促进蛋白质分解转变为糖，减少葡萄糖的利用。

2.药代动力学：泼尼松须在肝内将Ⅱ位酮基还原为Ⅱ-羟基，转化为泼尼松龙方显药理活性，生理t1/2为60分钟。

3.用法用量：口服，每次5mg，每天1~3次。

八、调节性功能的药物

（一）枸橼酸西地那非

1.药理毒理：西地那非是环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂，通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮（NO）-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。

2.药代动力学：口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%，消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%，主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。

3.用法用量：性生活前30~60分钟口服50mg，24小时不超过100mg；每天25mg于睡前口服，连续3~6个月。

（二）盐酸舍曲林

1.药理毒理：舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取的抑制有关，用于治疗抑郁症的相关症状。不良反应的生殖系统方面主要是性功能障碍（为男性射精延迟）。

2. 药代动力学：主要通过肝脏代谢，其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林，半衰期62~104小时，其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林（<0.2%）以原形从尿中排出。

3. 用法用量：口服，每次50mg，连续1月；性生活前2小时50mg口服。

注：以上内容均摘自各相关药物说明书。