药物从母体血液进入乳腺细胞要经过毛细血管内皮、细胞外液、细胞膜。血浆游离型、低分子量、高脂溶性药物，如安替比林能以被动扩散转运进入乳汁。离子化水溶性药物通过细胞膜小裂孔进入乳汁。另一种为与蛋白结合，通过主动转运方式进入乳汁。影响药物从乳汁中排泄与下列因素有关：①血浆与组织中药物浓度梯度；②药物的脂溶性与分子量；③药物的解离度；④药物与蛋白的结合程度。

许多药物能从母亲的乳汁中排泄，间接影响婴儿的生长发育，也有可能引起中毒，所以哺乳期妇女用药应考虑药物对乳儿的影响。哺乳期妇女用药后药物进入乳汁，但其含量很少超过母亲摄入量的1%～2%，故一般不至于给乳儿带来危害。然而少数药物在乳汁中的排泄量较大，哺乳期妇女服用量应考虑对乳儿的危害。一般分子量小于200的药物和在脂肪与水中都有一定溶解度的物质较易通过细胞膜。母体血浆中处于游离状态的药物才能进入乳汁，而与母体血浆蛋白结合牢固的药物如抗凝血的华法林不会在乳汁中出现。另外要考虑药物的解离度，解离度越低，乳汁中药物浓度也越低。弱碱性药物（红霉素）易于在乳汁中排泄，而弱酸性药物（如青霉素）较难排泄。

大多数抗感染药物在母乳喂养期是可用的。然而，即使是被认为安全的抗生素，偶尔也可以引起婴儿的胃肠道反应。

除有少数母乳喂养儿腹泻的报道外，青霉素和头孢类药物对乳儿几乎没有不利影响。

红霉素在人乳中的浓度高于母体血浆的浓度，当静脉给药时，其在乳汁中的浓度更高。一般认为在哺乳期应用红霉素是安全的，因为它是儿童常用的药物。阿奇霉素半衰期长，可在乳汁中蓄积，尚无母乳喂养儿不良反应的报道。因此，当哺乳期需要应用大环内酯类抗生素时首选红霉素，如果有红霉素禁忌证而选用其他药物时，不需要中断母乳喂养。

磺胺类药物可与胆红素竞争白蛋白，一般不用于新生儿期。磺胺类药物也不用于有G-6-PD缺陷或高胆红素血症婴儿的哺乳期母亲。如果必须应用磺胺类药物，磺胺异 唑是分泌到乳汁中最低的磺胺类药物。

众所周知，当直接给予儿童四环素时，可引起牙齿染色和骨骼生长异常。由于四环素与乳汁中的钙结合，被乳儿吸收的量是极少的，因此哺乳期可以短期应用四环素，然而应当阻止母亲长期应用该药。多西环素半衰期长，直接用于儿童时，引起牙齿变色和骨骼生长异常的问题比四环素轻。然而，多西环素与钙的结合比四环素少，事实上可能有比四环素更多地被乳儿吸收，尽管不禁忌短期应用，长期应用应当避免。

用氟喹诺酮类应当谨慎，因为它们与新生动物的关节病变相关，此类药物禁用于儿科患者。环丙沙星在乳汁中的量是相当低的，然而有哺乳期应用环丙沙星的母乳喂养儿发生光毒性、牙齿变色和假膜性结肠炎的个例报道。美国儿科学会（American Academy of Pediatrics，AAP）认为，哺乳期可以应用环丙沙星，但是应当作为抗菌药物的最后选择，并告知患者其婴儿可能存在的风险。氟喹诺酮类中，氧氟沙星、诺氟沙星或左氧氟沙星在乳汁中的浓度低，可能是哺乳期母亲的优先选择。总之，氟喹诺酮类不应当作为哺乳期妇女的第一线治疗，然而如果其是唯一选择的话，应暂停母乳喂养。

氨基糖苷类以低浓度分泌到乳汁中，口服吸收差。未见哺乳期用药的母乳喂养儿不良反应的报道。然而，鉴于氨基糖苷类抗生素的耳毒性，建议该类药物不要作为哺乳期妇女的第一线治疗用药。

克林霉素易溶于水，分子量小，60%～90%与血浆蛋白结合，这些特性限制了其在乳汁中的分布。哺乳期妇女应用克林霉素后可以继续母乳喂养。对克林霉素的最大担心还是导致假膜性结肠炎的发生，应当告知母亲，如果其婴儿发生腹泻，特别是大便中含有黏液和血液时，要及时与医师联系。

对于乳儿也是有害的，哺乳期需要绝对禁忌。

氢氯噻嗪、布美他尼、氨苯蝶啶可自乳汁分泌，故哺乳期妇女不宜服用。螺内酯的代谢物坎利酮可从乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。吲达帕胺、托拉塞米尚不明确是否泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。

糖皮质激素的生理剂量或低药理剂量对婴儿一般无不良影响，但哺乳期妇女如接受药理性大剂量的糖皮质激素，则不应哺乳，因为糖皮质激素可由乳汁中分泌而对婴儿造成不良影响（如抑制生长及肾上腺皮质功能等）。