激素作为化学信使，在细胞间传递信息，协调机体的生长及分化、生殖并维持内环境的平衡。激素在血浆中与肝脏产生的球蛋白结合在一起进行转运，到达靶细胞后与膜受体或核受体结合，发挥生理作用。负反馈机制使激素的效应得到精确的调节。

“激素”（hormone）一词源于希腊语，其意为“使之兴奋”。激素是细胞与细胞之间传递信息的化学信号物质，经血液或组织液传递，作用于远距细胞（内分泌）、邻近细胞（旁分泌）或自身细胞（自分泌），负责协调机体不同部位的活动。

异常水平的激素将对生理功能产生不利的影响：例如正常水平的甲状腺激素对心肌收缩、外周血管阻力具有十分重要的意义，但甲状腺功能亢进症或甲状腺功能减退症均会对心血管系统产生不利的影响。某一种激素可以具有多种功能：例如甲状腺激素不仅可以促进胚胎神经元的发育、幼年期骨化中心的发育成熟（与生长激素协同作用），还能够使全身多数组织耗氧量增大，并调节葡萄糖、脂质和蛋白质三大物质代谢。糖皮质激素不仅可以调节生长发育和物质代谢，还具有抗炎、抗休克和免疫抑制作用。每一种生理功能又受到多种激素的调节：例如血糖稳态的维持，就受到胰岛素、胰高血糖素、生长激素、肾上腺素等多种激素的调控。

根据化学特性可将激素分为四类：①肽类激素：主要有下丘脑调节肽、神经垂体激素、腺垂体激素、胰岛素、甲状旁腺素、降钙素以及消化道激素等。肽类激素较易溶于水；②氨基酸类激素：主要有甲状腺素；③胺类激素：包括肾上腺素、去甲肾上腺、褪黑素；④类固醇（甾体）激素：由肾上腺皮质和性腺等合成的激素，主要有糖皮质激素（皮质醇）、盐皮质激素（醛固酮）、雌激素、孕激素、雄激素、1，25（OH） ₂D ₃等。类固醇激素较易溶于脂肪中。主要激素按结构分类见表1-1。

随着科技的发展，越来越多具有生理功能的激素被发现。比如胰高糖素样肽-1（glucagonlike peptide-1，GLP-1）主要由小肠黏膜L细胞合成分泌。葡萄糖或混合饮食可以刺激GLP-1分泌，GLP-1具有葡萄糖依赖性的促进胰岛素分泌作用。GLP-1与胰岛β细胞膜上的GLP-1受体结合后，通过G蛋白偶联受体（463氨基酸残基、7个跨膜结构域）-cAMP-IP ₃-Ca ²⁺转导通路，促进胰岛素分泌。

激素要发挥作用，首先要与其特异性的受体结合。肽类激素是水溶性的，不能跨过脂质的细胞膜，因此它们的受体部分位于细胞外。大多数经典的肽类激素的受体是G-蛋白偶联受体（GPCR），它们既可以具有相对短的细胞外氨基末端结构域（例如肾上腺素、促性腺激素释放激素），也可以具有较长的细胞外结构域（例如TSH、LH、PTH）。细胞外激素-受体相互作用引起细胞内相关的G蛋白三聚体解离，导致细胞膜离子通道打开或者激活细胞膜结合酶，刺激（或抑制）第二信使如cAMP（环磷酸腺苷）或二酰甘油、磷脂酰肌醇的产生。这些第二信使紧接着活化丝氨酸/苏氨酸激酶或磷酸酯酶。蛋白激酶活化的三个作用是：①改变特定细胞内酶的活性；②激活核转录因子；③磷酸化一系列蛋白激酶的丝氨酸/苏氨酸残基，最终调节转录。

第二种最常见的细胞表面受体是胰岛素、生长激素、催乳素、大多数生长因子和细胞因子的信号传导受体。这是一种跨膜受体，其胞内结构域（例如胰岛素和胰岛素样生长因子受体）或相关的细胞内分子（例如生长激素受体、催乳素和细胞因子受体）具有蛋白酪氨酸激酶活性。生长因子等激素结合到胞外结构域，导致与相邻的受体二聚化，发生自身磷酸化或磷酸化相关的酶。随后，这些蛋白激酶的活化的作用与上文所述类似。

生长因子具有促进发育的作用，比如胰岛素样生长因子既可以促进正常细胞也可以促进肿瘤细胞的增殖，但到目前为止它们在肿瘤发生中的作用仍不清楚。肿瘤组织表达的生长因子受体有可能成为治疗肿瘤的靶点。性激素可以导致或促进乳腺癌、子宫内膜癌和前列腺癌的发生。TSH、LH、FSH与甲状腺癌、睾丸癌和卵巢癌也有密切的关系。肿瘤细胞可以产生类激素样物质，比如恶性肿瘤可以产生甲状旁腺激素相关多肽（PTHrP）引起高钙血症和低磷血症、异位ACTH增多引起库欣综合征。此外肿瘤治疗也可能引起内分泌系统的紊乱。

发育、生殖和内环境稳定是在多种激素的协同作用下取得的。当激素产生适度效应后，信号就终止。当外周激素水平下降时，垂体前叶在下丘脑释放或抑制激素的调节下分泌相应的促激素，刺激靶腺合成和分泌激素，当外周激素水平恢复正常时，通过负反馈机制减少下丘脑-垂体系统促激素的产生（图1-1）。正反馈调节相对较少，常见于婴儿吮吸乳头，下丘脑发出信号使垂体后叶释放催产素和受雌激素调节的月经周期中黄体生成素激增。除下丘脑-垂体-甲状腺轴、下丘脑-垂体-肾上腺轴和下丘脑-垂体-性腺轴外，所有激素都具有某种形式的反馈关系。其他的反馈关系还见于离子与激素（钙离子与甲状旁腺激素及降钙素，钾离子与醛固酮，钠离子与心房利钠肽）、代谢产物与激素（血糖与胰岛素及胰高血糖素）、渗透压或细胞外液容量与激素（醛固酮、肾素及加压素）等。

生理效应是许多不同类型细胞和器官协同作用的结果。例如2型糖尿病的核心特征为胰岛β细胞与胰岛素敏感组织（肝脏、肌肉、脂肪等）之间的反馈回路失调，当存在胰岛素抵抗时，β细胞通过增加胰岛素的输出保持正常的血糖稳态。又例如当血钙浓度下降，甲状旁腺素（PTH）分泌增加，促进骨的吸收，同时促进肾脏活性维生素D的合成。活性维生素D又可以促进肠道对钙的吸收。

反馈调节使激素水平维持在一定的范围内。反馈调节原理是大多数内分泌功能研究的基础。正常反馈关系的丧失提示该内分泌系统的病变。例如皮质醇增多症时，皮质醇的分泌不能被地塞米松所抑制，提示垂体-肾上腺轴呈病理状态。当然，内分泌系统反馈调节作用也有例外，比如异源激素的产生，无论是来自肿瘤还是来自非肿瘤组织，几乎都不受反馈机制的调节。