药物治疗是疼痛治疗中最基本、最常用的方法，根据患者的病情和病因，选择相关药物，讲究药物的配伍和合理应用，以达到临床最佳疗效。

联合用药是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。其意义在于：提高药物疗效；减少药物不良反应；延缓机体耐受性或病原体耐药性的产生，从而提高药物的疗效。药物相互作用广义上是指联合用药时所发生的疗效变化。药物相互作用可能有三种作用方式：体外药物相互作用，药动学方面的药物相互作用以及药效学方面的药物相互作用。

在药物尚未进入机体以前，药物之间发生物理或化学相互作用，使药性发生改变，即化学配伍禁忌或物理配伍禁忌，如酸性药物与碱性药物合用时，可发生沉淀反应。

一种药物使合用的另一种药物发生药代动力学的改变，从而使后一种药物的血浆浓度发生变化，称为药动学方面的药物相互作用。

药代动力学过程包括药物的吸收、分布、生物转化和排泄几个环节，每个环节均可能发生药物的相互作用，从而改变药物的作用强度。其中影响生物转化过程主要是影响肝药酶活性：一些药物能增强肝药酶活性，具有酶促作用的药物包括苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、保泰松、利福平、螺内酯、尼可刹米等；肝药酶的活性也能被某些药物抑制，具有酶抑作用的药物包括氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、哌甲酯等。

一种药物增强或减弱另一种药物的药理效应，而对药物的血药浓度无明显影响，称为药效学方面的药物相互作用。

作用方式包括：①通过对靶位的影响作用于同一生理系统或生化代谢途径；②改变药物的输送机制；③改变电解质平衡等。

根据作用结果又可以分为药物效应的协同作用和药物效应的拮抗作用。

是指药理效应相同或相似的药物，同时应用可能发生协同作用，表现为联合用药的效果等于或大于单用效果之和。药物的主要作用及副作用均可相加，最常见的协同作用类型是对同一系统、器官或酶的作用。如非甾体类抗炎镇痛药可以抑制血小板功能，从而增强华法林的抗凝血功能，诱发出血。

是指两种或两种以上药物作用相反，或发生竞争性或生理性拮抗作用，表现为联合用药时的效果小于单用效果之和。药物可以在靶位上通过直接竞争特异受体产生拮抗作用，如阿托品可以拮抗乙酰胆碱与M胆碱能受体结合。

疾病可以不同程度的改变药物的活性、药代动力学过程以及药物的效应，使药物的相互作用变得更加复杂，联合用药时应注意疾病对药物相互作用的影响，以免导致治疗失败或产生严重的不良反应。

在药剂制造或临床用药过程中，将两种或两种以上药物混合在一起称为配伍，配伍时若发生不利于质量或治疗的变化则称配伍禁忌。配伍禁忌分为物理性、化学性和药理性三类。

1.物理性配伍禁忌是指药物联合应用后，药物的溶解度、外观等物理性状发生改变，如发生分离、沉淀、潮解、液化等。

2.化学性配伍禁忌是指药物联合应用后发生化学反应，如变色、产气、沉淀、水解等。

3.药理性配伍禁忌包括：由于药理作用相反，药物配伍使药效降低，抵消称为减效；副作用或毒性增强引起严重不良反应称为增效或毒性增强。

4.配伍禁忌根据临床用药情况会出现转化，如在发挥各自药理作用时属于配伍禁忌，但当某一药物中毒时应用药理作用相反的药物进行解救，则不属于配伍禁忌。

药物治疗应遵循的一般原则包括：必要性、有效性、安全性、经济性、规范性。

每种药物的使用均应有其适应证，在保证疗效的前提下，用药应尽量选择小剂量、短疗程。

给药方法尽量简单，以增强患者依从性，在保证疗效和安全性的前提下，能够口服给药就不选择注射给药。

根据药物药代动力学特点，制定合适的给药间期，以达到获得满意疗效，减少不良反应发生的目的。

疼痛初始治疗时需根据患者对药物的反应及时调整剂量，增加幅度一般为原用药剂量的25～50%，最大不超过100%，以减少不良反应的发生。

实施药物治疗前，应对药物可能引起的不良反应以及相关症状、体征有充分认识，并及时给予对症治疗。

根据患者的病情，可以选择相关的辅助镇痛措施或辅助药物，以提高镇痛效果，减少不良反应。

老年患者机体各器官均有退行性变，老年人用药需有明确适应证，尽量减少药物种类，剂量宜从小剂量开始，注意剂量个体化。用药方案宜简单，选择合适剂型，注意观察老年人对药物的反应，如病情好转应及时停药。

儿童从新生儿开始，直至成人阶段，其器官成熟度、新陈代谢水平以及其他影响药物代谢的因素均在发展变化，对药物的反应性和敏感性较成人有很大差别。因此小儿用药，要求选择药物需谨慎，剂量恰当，需掌握小儿药物治疗的特点以及精确的剂量计算和用药方法。