双胍类药物

双胍类药物于20世纪50年代应用于临床，比磺脲类药物稍晚，其主要药物有苯乙双胍（降糖灵）和二甲双胍（甲福明）。降糖灵的副作用比较大，欧美国家已经停止使用，我国也已将其基本淘汰。目前应用于临床的主要是二甲双胍，其副作用小，应用广泛。

作用机制

双胍类药物的作用机制与磺脲类不同，它不刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，降低血糖，不使胰岛素的水平升高。

双胍类药物能促进外周组织摄取葡萄糖，加速葡萄糖的无氧酵解，从而降低血糖，还能使餐后葡萄糖的吸收率下降，降低和延迟餐后血糖的高峰，与糖尿病胰岛素的分泌改变一致，从而降低血糖，改善口服葡萄糖耐量，但对静脉葡萄糖耐量则无影响。实验证明，双胍类降糖药还可抑制肝脏的糖异生作用，从而使肝糖输出减少。

双胍类药物还有抑制氨基酸、脂肪、胆固醇、钠和水的吸收，控制食欲，降血脂预防血管并发症的作用。此外，还可使肥胖者的体重下降，非肥胖者保持理想的体重。

适应人群

（1）中年以上发病的2型糖尿病患者，尤其是经饮食和运动治疗无效的肥胖型患者，要首先选用此类药物。

（2）磺脲类药物出现原发性或继发性失效后，可改用双胍类药物，或与之联合使用。

（3）1型和2型糖尿病患者在使用胰岛素治疗时，都可以加用二甲双胍，以减少胰岛素剂量，防止出现低血糖反应。

（4）对胰岛素有抗药性的糖尿病患者，可加用双胍类药物，以稳定病情。

（5）糖耐量受损者可使用此类药物。

（6）可用于儿童2型糖尿病患者。

禁忌人群

（1）1型糖尿病或中、重型2型糖尿病患者。

（2）伴有酮症酸中毒、高渗性昏迷、重度感染、高热、心力衰竭、心肌梗死、肝肾病、黄疸等症，或处于手术、妊娠期间，不能使用此药。

（3）造影剂检查前后48小时。

（4）已有肾小球硬化症、眼底病变、神经病变、脑部病变、血管闭塞坏疽的患者。

（5）使用胰岛素每日超过20个单位时，不能单独使用双胍类药物。

（6）有乳酸性中毒经历的患者。

（7）缺乏维生素B₁₂、叶酸、铁的患者，以及酗酒、酒精中毒者。

副作用

一般会出现胃肠道不适，如厌食、恶心、腹泻。大剂量使用双胍类药物时，尿中可能出现酮体，严重时会出现乳酸中毒。

常见药物的特征

苯乙双胍在国内已很少使用，二甲双胍是国内外唯一被广泛使用的双胍类降糖药。患者服用后，经胃肠道吸收，2小时达到血药高峰浓度，半衰期为1～5小时，持续6～8小时，不经肝脏代谢，由尿排出，易于清除，诱发乳酸性酸中毒的可能性较小。

其他制剂的影响

利福平可抑制双胍类药物的吸收，使双胍类药物的血浓度降低，减弱其降糖作用。