格列奈类药物

格列奈类药物是一种前景被普遍看好的新型胰岛素促泌剂。它属于非磺脲类胰岛素促泌剂，主要包括瑞格列奈、那格列奈、米格列奈钙。

作用机制

格列奈类与磺脲类药物的作用机制相似，都是通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素来降低血糖。但二者之间也有区别。格列奈类药物能改善和恢复胰岛素分泌，刺激胰岛素分泌的模式与人体自身分泌胰岛素的模式非常相近，减轻了药物对胰岛B细胞的持续刺激，更加符合人体的生理模式。因此，格列奈类药物比磺脲类药物更具优势。

格列奈类药物有“按需促泌”的特点，就是说这类药物的促泌作用具有血糖依赖性，血糖高时促进胰岛素分泌的作用增强，血糖低时促进胰岛素分泌的作用减弱。因此，格列奈类药物可有效降低餐后高血糖，而且不容易产生低血糖。

此外，此类药物还有起效快、作用消失快的特点，减轻了对胰岛B细胞的过度刺激，保护了胰岛B细胞的功能。

主要药物的特征

（1）瑞格列奈：是一种新型短效促胰岛素分泌降糖药，进餐前服药，不进餐不服药，无论每日进餐几次，只要每餐前服用即可。口服吸收迅速，半小时之内就可起效，1小时内血浆药物浓度达到峰值，然后迅速下降，4～6小时内药效清除。服药1～3周后，血糖浓度可达稳定状态。对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等疗效。

（2）那格列奈：对胰岛B细胞有快开快闭、起效快作用消失快的特点，与二甲双胍或格列酮类药物合用，控制血糖的效果更佳。1～2小时内血浆药物浓度达到峰值，维持时间为4～6小时。

（3）米格列奈钙：临床试验表明，这种药在疗效和安全性方面都比其他降糖药要好，是新型速效促进胰岛细胞分泌胰岛素的药物，被称为“餐时血糖调节剂”。

副作用

格列奈类药物的副作用少而轻，主要包括：低血糖，程度较轻，较磺脲类药物出现的次数少；腹痛、腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道反应；皮肤瘙痒、发红、荨麻疹等过敏反应；轻度或暂时性的肝酶升高；头痛、头晕。总体来说，除低血糖外，其他副作用都极为少见，甚至是罕见。

注意事项

（1）与噻唑烷二酮类药物或二甲双胍联合应用时，容易发生低血糖。

（2）与噻唑烷二酮类药物或二甲双胍联合应用仍无法控制高血糖，应改用胰岛素治疗。

（3）不能与磺脲类药联合应用，因为二者的作用机制类似，会增加胰岛B细胞的负担。

适宜人群

（1）经饮食和运动治疗不能有效控制高血糖，且有胰岛分泌功能的2型糖尿病患者，尤其适用于以餐后血糖升高为主的老年患者，以及不能规律进餐的患者。

（2）服用二甲双胍不能有效控制高血糖和不能耐受二甲双胍的2型糖尿病患者。

（3）老年糖尿病患者，但75岁以上的患者不宜使用。

禁忌人群

（1）1型糖尿病患者。

（2）严重肝、肾功能不全的患者。

（3）妊娠、哺乳期妇女及12岁以下的儿童。

（4）出现重度感染、发热、外伤、手术的患者。

（5）糖尿病酮症酸中毒者。

（6）对此类药品过敏者。