肾功能不全时，患者对药物的吸收、分布、代谢、排泄均会发生改变，因此药物在体内产生的效果也会与正常人体有所差异。如美托洛尔肾排泄半衰期仅为5～10小时，其代谢产物去甲基美托洛尔，当肾功能不全时其半衰期显著延长，大大增强了其β受体阻断效应。肾功能不全患者常伴有电解质及酸碱平衡紊乱，机体对药物的敏感性可能改变，如低血钾可能降低心脏传导性，因而洋地黄等药物的传导抑制作用增强。因此，应根据肾功能调整用药，如由于肾功能的损害，药物半衰期延长，就应当延长用药的间隔时间；另一方法为改变剂量，利用剂量的调整，使药物浓度达到治疗所需。