《药物毒理学》全书内容分上、下两篇，共36章。上篇较详尽地描述了包括药物毒理学的起源、范畴、发展及挑战，药物毒性作用及机制，影响药物毒性作用的因素，药代动力学与毒代动力学，各种靶器官毒理学如心血管、肝脏、肾脏毒理学等，遗传毒理学，发育与生殖毒理学，肿瘤及形成机制，分子毒理学，替代毒理学，药物毒理统计学。下篇比较详细和全面地讨论了近年来药物安全性评价中应用的众多新技术、新方法，包括一般毒理学研究技术与方法，中药毒理学研究与评价，安全药理学研究与评价，免疫毒性研究与评价，遗传毒性研究与评价，发育与生殖毒性研究与评价，致癌性研究与评价，药物依赖性研究与评价，毒代动力学研究与评价，制剂安全性研究与评价，组织病理学研究与评价，临床病理学研究与评价，实验动物饲养和管理，药物不良反应监测，LIMS系统在毒理研究中的应用。突出特点是该书融注了作者亲身参与中国GLP符合性实验室建设的实践经验及体会，详细讨论了符合GLP标准的药物毒理学试验方法及要求;全方位介绍了全新技术和方法进展，如毒理基因组学、毒理蛋白组学、毒理代谢组学、硅上毒理学、毒性作用的生物标志物研究、替代毒理学等。使该书能够恰当反映国内外的理论与技术，突出其先进性和实用性。