心血管系统由两部分组成:心脏和由动脉、遍布全身的毛细血管及静脉共同构成的血管网络。心脏和血管网络组成机体的循环系统，为机体组织和细胞提供适当的营养物质、氧气、体内各内分泌腺分泌的激素，或其他体液因素，并将组织和细胞中的代谢产物以及外来物质运送到排泄部位排出体外。同时通过整个系统内的血液循环，实现机体的体液调节，维持机体内环境理化特性如机体的体温及组织、细胞中的pH等的相对稳定。因此，心血管系统在保持机体健康以及机体其他主要器官的存活方面发挥着至关重要的作用，尤其是那些依赖于血液提供营养和氧气的高度血管化的器官。因此，如果心血管系统受到毒物的损害，就可能对机体的生命产生重大的影响。

从组成上看，心脏是一个由心肌组织构成并具有瓣膜结构的空腔器官。其壁的构成以心肌层为主，其外表面覆以心外膜(即心包脏层)，内面衬以心内膜，心内膜与血管内膜相续，心房、心室的心外膜、心内膜是互相延续的，但心房和心室的心肌层却不直接相连，它们分别起止于心房和心室交界处的纤维支架，形成各自独立的肌性壁，从而保证心房和心室各自进行独立的收缩舒张，以推动血液在心脏内的定向流动。心房肌薄弱，心室肌肥厚，其中左室壁肌最发达。

心肌主要由心肌细胞、心肌成纤维细胞、脉管细胞、普肯耶细胞及其他结缔组织细胞共同组成。其中心肌细胞是心脏的基本功能单位，也是心脏中最大的细胞，约占心脏组成细胞的四分之一，有一个或多个细胞核，并含有丰富的线粒体及肌质网、高尔基复合体等细胞器。一般认为心肌细胞属于终末分化细胞，尽管这些细胞多核，但是一经产生后一般不再分裂，因此成熟心肌细胞具有有限的增殖能力。而占非心肌细胞90%的成纤维细胞在产生后能够增殖，尤其是在受到损伤刺激时。在发生心肌梗死时成纤维细胞还能进行心肌重建，但这往往导致受损组织纤维化及瘢痕形成。因此，从毒理学的角度看，基于心肌细胞有限的增殖能力，心脏损伤后心肌成纤维细胞增殖及心肌重建增强等方面的原因，心肌非常易于受到损伤。

血管系统由起于心室的动脉系和回流于心房的静脉系以及连接于动、静脉之间的网状的毛细血管所组成。动脉由于承受较大的压力，管壁较厚，管腔断面呈圆形。动脉壁由内膜、中膜和外膜构成。内膜的表面，由单层扁平上皮(内皮)构成光滑的腔面;外膜为结缔组织;大动脉的中膜富含弹性纤维，当心脏收缩射血时，大动脉管壁扩张，当心室舒张时，管壁弹性回缩，继续推动血液;中、小动脉，特别是小动脉的中膜，平滑肌较发达，在神经支配下收缩和舒张，以维持和调节血压以及调节其分布区域的血流量。静脉是引导血液回心的血管，小静脉起于毛细血管网，行程中逐渐汇成中静脉、大静脉，最后开口于心房。静脉因所承受压力小，平滑肌和弹性纤维均较少，故管壁薄，弹性和收缩性均较弱，管腔在断面上呈扁椭圆形。静脉壁的结构也可分为内、中、外膜，在大多数的静脉其内膜反折，形成半月形的静脉瓣，以保障血液的向心回流。毛细血管是连接于动、静脉之间的极细微的血管网，直径仅7～9μm，管壁菲薄，主要由一层内皮细胞构成。