肝脏毒理学是利用毒理学的基本技术和方法，研究外源化学物或药物对肝脏的损害作用机制及其特点的学科，探讨影响肝脏毒性作用的各种因素，为防治中毒性肝损害提供理论依据，它也是靶器官毒理学的一个重要研究领域。

早在20世纪40年代初，就有学者利用动物模型开展了一些化合物(如四氯化碳、三氯甲烷等)的肝损害作用研究。在过去50年中，也出现了大量引起肝毒性的药物的报道，如异丙烟肼、替尼酸、奥沙普秦、溴芬酸、曲格列酮、萘法唑酮，这些药物被迫撤市或限制使用。目前，药物引起的肝脏毒性是导致新药研发失败或从上市后从市场撤出的主要原因之一，据统计，1960—2002年约27%的药物因为肝脏毒性从市场撤出。在2006年报道的有关医药企业调研中，肝毒性研究位于所有药物不良反应研究的首位。药物引起的急性肝脏衰竭也是导致临床上肝移植最常见的因素。药物造成的肝损害已成为国际上极为重要的关注点，国际药物安全性评价的重要趋势之一就是特别注重新药潜在的肝毒性评价。

在临床前研究中，使用动物体内试验(如大鼠、犬和猴等)大约可检测到能在人体中导致肝毒性一半的化合物出现阳性结果;在人肝细胞体外试验研究中，同样能检测到约50%～60%的药物能够引起人体严重的肝损伤，其中包括一些在动物试验中未检测到毒性的药物。此外，尽管与肝脏毒性相关的传统生物标志物，如: AST、ALT等已经应用近50年之久，但是由于在灵敏度和特异性方面存在许多局限性，已无法满足当前药物安全性评价的要求。因此，寻找和验证新的高灵敏度和高特异性的肝毒性生物标志物已成为国内外高度关注的热点问题。